帕唑帕尼（pazopanib）是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。
在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。帕唑帕尼用于一线治疗晚期肾癌（RCC）患者和先前接受过细胞因子治疗的晚期肾癌患者。
在一项真实的临床试验中，评估了帕唑帕尼一线治疗RCC患者或细胞因子预处理患者中的疗效。将具有局部晚期或转移性RCC患者随机按2:1比例分配，接受帕唑帕尼800mg每天一次或安慰剂治疗，试验主要研究终点是PFS（无进展生存期）。结果显示出，在招募的所有患者中，中位无进展生存期（mPFS）为9.2个月 VS 4.2个月；在一线治疗的患者中，mPFS为11.1个月 VS 2.8个月；在细胞因子预处理患者中，mPFS为7.4个月 VS 4.2个月。另外，对于ECOG评分为0的患者，中位总生存期（mOS）可达两年半多（32.1个月）；对于ECOG评分为1的患者，mOS可达一年半多（19.1个月）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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