硼替佐米是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的治疗性蛋白酶体抑制剂。它适用于肾功能异常、伴有不良遗传学改变、造血干细胞移植后、有髓外病变、低血清游离轻链比、高β2-微球蛋白（β2-MG）、高乳酸脱氢酶（LDH）、诱导治疗疗效在VGPR以上……以上这些多发性骨髓瘤患者使用硼替佐米行维持治疗可以使其获益。

　　硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。该药物是一种N-保护的二肽，可以写成Pyz-Phe-boroLeu,它代表吡嗪酸，苯丙氨酸和亮氨酸，用硼酸代替羧酸。肽被写在N-末端到C-末端，这里使用这种惯例，即使“C-末端”是硼酸而不是羧酸。硼替佐米能产生相互反应的药物：绿茶提取物表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG），预计会产生协同效应，被发现会降低硼替佐米在试管中的有效性。

　　硼替佐米的治疗效果如何呢？两项开放性II期临床试验（SUMMIT和CREST）确定硼替佐米1.3 mg / m2（含或不含地塞米松）在21天周期的第1,4,8和11天给予静脉推注的疗效在重度预治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者中最多8个周期。 III期APEX试验证明硼替佐米1.3 mg / m2优于高剂量地塞米松方案（例如中位TTP 6.2 vs 3.5个月，1年生存率80％vs 66％）。不难看出硼替佐米安全性有效性都较高的特点！

　　硼替佐米有哪些不良反应呢？硼替佐米与30％的患者有周围神经病变;偶尔会有痛苦的。对于患有先前存在的神经病变的患者，这可能更糟。此外，还可能发生导致中性粒细胞减少和血小板减少症的骨髓抑制，并且是剂量限制的。然而，相对于骨髓移植和晚期疾病患者的其他治疗选择，这些副作用通常是轻微的。硼替佐米与高比率的带状疱疹相关，尽管预防性阿昔洛韦可以降低这种风险。还报道了急性间质性肾炎、胃肠道（GI）效应和虚弱是最常见的不良事件。

       另外疱疹病毒发作也是硼替佐米维持患者需要关注的，对此需要积极关注，做好防护措施，及时采取对应副作用缓解治疗。切勿迁延病情，因副作用影响——生存质量——进入影响到多发性骨髓瘤病人的总体生存时间！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：万珂/硼替佐米(VELCADE)可适用于治疗多发性骨髓瘤

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