康必行海外医疗海外就医 扫码咨询
康必行海外医疗海外就医 小程序官网

常见疾病库

当前位置: 康必行海外医疗 > 肿瘤资讯 > 曲美替尼/迈吉宁(Trametinib)的作用机制和用药说明

曲美替尼/迈吉宁(Trametinib)的作用机制和用药说明

时间:2021-10-15 15:46 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       曲美替尼是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激动和活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,促进细胞增殖。BRAFV600E突变导致BRAF通路基本激活,包括MEK1和MEK2本品在体内外均抑制BRAFV600突变的黑色素瘤细胞的生长。曲美替尼适用于晚期或不可切除黑色素瘤的治疗。

  曲美替尼的用法用量

  本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

  1、开始用本品治疗前确证在肿瘤标本存在BRAFV600E或V600K突变。

  2、推荐剂量是2mg,每天口服1次,餐前至少1h或进餐后至少2h.

曲美替尼

  曲美替尼的药代动力学

  在实体瘤和BRAFV600突变阳性的转移性黑色素瘤患者中,单独重复口服给药后,本品的药代动力学(PK)具有如下特征。

  1、吸收:口服给药后,血药浓度达到峰值的中位时间tmax为服药后1.5h.单次口服本品2mg的平均绝对生物利用度是72%。当单次口服剂量在0.125-10mg之间时,Cmax的增加与剂量成正比,而AUC的增加大于剂量的比例性增加。每天重复服用0.125-4mg后,Cmax和AUC均随剂量成比例地增加。稳态AUC和Cmax的个体差异分别为2%和28%。与空腹情况相比,随高脂肪高热量食物一起服用单剂量本品后,AUC降低24%,Cmax降低70%,tmax延迟了近4h.

  2、分布:本品与人血浆蛋白的结合率为97.4%,其分布的表观容积为214L.

  3、代谢:体外,本品主要通过去乙酰化和(或)单氧化作用或结合葡萄苷酸化生物转化途径进行代谢。脱乙酰作用由水解酶(如羟基酯酶类或酰胺酶类)介导。服用单剂量14C标记的本品后,约50%本品以原型化合物的形式存在于血浆中。然而,重复给予本品后,血浆中75%的药物相关物质为原型化合物。

  4、消除:根据人体药代动力学模型,评估的本品消除半衰期为3.9-4.8天,表观清除率为4.9L/h.口服给予14C标记的本品后,超过80%的放射性物质存在于粪便中,而小于20%的放射性物质存在于尿液中,并且原型化合物的排泄量不足0.1%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  曲美替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/qmtn/


添加康必行顾问,想问就问

【康必行顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康必行顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康必行-小雪)
  • 相关推荐
  • 其他推荐

添加康必行海外医疗专业医学顾问免费咨询

已有 数万名 患者成功添加
专业医学顾问,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

栏目分类

肿瘤资讯文章

本周热门文章
咨询电话

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学顾问