阿西替尼具备相对更强的特异性与血管内皮生长因子受体结合。其在转移性肾细胞癌治疗中疗效肯定、安全性好,已经被FDA批准作为转移性肾癌的二线治疗药物。
AXIS试验中,阿西替尼已经被证实作为二线治疗药物,在接受了舒尼替尼、贝伐单抗加干扰素-a、替西罗莫司或细胞因子等一线治疗后的患者中,对比索拉菲尼有更好的疗效。试验中阿西替尼组患者中位无进展生存期显著延,阿西替尼6.7月vs.索拉菲尼4.7月(HR0.0665, 95%CI 0.544-0.812, P< 0.0001)。AXIS试验提示那些无明显高血压等副作用的患者可提高阿西替尼治疗剂量。接下来的研究也发现提高剂量后患者血药浓度可达到疗效范围。目前试验中阿西替尼的剂量成为临床使用标准。
AXIS试验亚组分层分析发现,阿西替尼主要在未接受过VEGF靶向治疗的患者中发挥疗效,比如先前细胞因子治疗患者PFS阿西替尼12.1月vs. 索拉菲尼6.5月(HR 0.464 p<0.0001)。同样的现象在先前仅接受替西罗莫司治疗患者中也有发生,尽管由于患者数量较少统计学未达到显著差异(中位PFS10.1月 vs. 5.3月, HR 0.511, p=0.1425)。然而,先前接受舒尼替尼治疗的患者中位PFS只有4.8月vs.索拉菲尼3.4月(HR 1.147, p=0.6366),统计学虽然有显著差异,但差异幅度相对较小。先前接受贝伐单抗的患者,阿西替尼与索拉菲尼疗效相似(4.2vs.4.7 HR 1.147, p=0.6366)。阿西替尼副作用有:声音嘶哑,乏力,皮疹,多处疼痛,全身无力,血压高,心率上涨。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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