肺癌中85%左右属于非小细胞肺癌（NSCLC），布吉他滨是一款ALK的第二代强效抑制剂，它能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。ALK是在非小细胞肺癌中发现的第二个治疗靶点，见于大约3%-5%的NSCLC患者中，这些患者的ALK基因往往会与其他基因产生融合，生成ALK融合蛋白，这一突变会导致肿瘤生长。

　　布吉他滨与其它二代ALK抑制剂相比，布吉他滨治疗克唑替尼耐药NSCLC患者的疗效最佳，客观有效率：90mg组51%，180mg组55%；中位无进展生存期：90mg组9.2月，180mg组16.7月。脑转移患者颅内有效率：90mg组50%，180mg组67%；中位无进展生存期：90mg组12.8月，180mg组18.4月。

　　临床试验组内无脑膜转移患者疗效数据，在真实世界里有二名ALK阳性脑膜转移患者服用布吉他滨有效（剂量分别为180mg QD和240mg QD）。ALTA临床试验中，虽然180mg组疗效更好，但90mg组患者出现疾病进展后加量到180mg,中位生存期与180mg组患者没有显著性差异。临床试验里纳入了42名EGFR突变NSCLC,只有2名患者肿瘤部分缓解，其中1名为EGFR Del 19/T790M,布吉他滨 120mg BID,第二个月就进展了；另1名为EGFR Del 19，布吉他滨 120mg QD.由于表1的体外肿瘤细胞株数据可知，布吉他滨 180mg每天一次时，血药浓度值低于抑制EGFR T790M突变肿瘤所需的IC90值（抑制90%肿瘤细胞生长时的药物浓度）。最常见的3级以上的不良反应（A/B）为：肌酸磷酸激酶升高（3%/8%），高血压（4%/5%），肺炎（3%/5%），皮疹（1%/4%），脂肪酶升高（3%/2%），局限性肺炎（2%/3%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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