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安杂鲁胺/恩杂鲁胺(Enzalutamide)作用机制和用法用量

时间:2021-10-21 11:10 来源:医药查询 作者:康必行-小菲

  恩杂鲁胺商品名为Xtandi (安可坦)于2012年8月31日经美国FDA批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌,它是一种小分子雄激素受体抑制剂。

恩杂鲁胺

  恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,白色晶体状防潮固体,几乎不溶于水。恩杂鲁胺是一种口服用的软凝胶囊,每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液。 非活性成分包括 辛酰己酰聚氧甘油酯, 叔丁基羟基茴香醚, 丁羟甲苯, 明胶, 山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂, 甘油,纯净水,二氧化钛,黑氧化铁。 恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基恩杂鲁胺,表现出与恩杂鲁胺相似体外活性。恩杂鲁胺160 mg(四40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。恩杂鲁胺可与或无食物服用。

  恩杂鲁胺常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小菲)
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