恩杂鲁胺是一种口服小分子雄激素受体拮抗剂，作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。恩杂鲁胺可帮助机体克服对第一代非甾体类抗雄激素的获得性耐药性。恩杂鲁胺被批准用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的治疗。它与比卡鲁胺相比，可以改善转移性去势抵抗性前列腺癌患者的中位PFS (15.7 vs 5.8个月 HR 0.44; p<0.0001)。

　　研究评估了雄激素受体抑制剂恩杂鲁胺用于晚期AR+三阴性乳腺癌的疗效。这是一项开放标签的、评估单药恩杂鲁胺用于晚期雄激素受体阳性的三阴性乳腺癌患者疗效的2期研究(AR >0% by IHC; NCT01889238)。患者在入组前接受了AR筛查，可存在不可测定的骨转移及之前不限次治疗方案。研究排除了有中枢神经系统转移或有癫痫史的患者。研究的首要终点为第16周的可评估患者的临床收益（CR, PR or SD）。可评估的患者定义为AR IHC ≥10%，同时产生缓解。研究评估了CBR24，PFS,及安全性。雄激素驱动基因标记(Dx) 根据基因测序和评估结果生成。

　　截止至2015年1月16日，404例患者检测了AR IHC.79%的患者的AR>0%; 55%的患者的AR≥10%。18位患者接受了ENZA治疗，43位患者不可评估（29 AR <10%；14 AR ≥10%，但是没有缓解评估）。明确人群的重要结果如下表所示。超过50%的患者接受ENZA作为一线或二线治疗；这些患者中，Dx+患者的mPFS为32周，Dx-患者的mPFS为9周。研究观察到了两例完全缓解，5例部分患者。118位患者中≥10%的患者发生了不良反应事件，包括疲劳(34%)，恶心(25%)，食欲减退(13%)，腹泻及潮热(10%)。疲劳是唯一发生在5%及以上患者中的3度及以上的不良事件。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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