舒尼替尼能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副反应，其临床优势是显而易见的。用于治疗 1）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST） 2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC），然而舒尼替尼标准治疗方案（治疗4周，停药2周）产生的耐受性是近来争论的焦点。
2014年1月发表在《Jpn J Clin Oncol》的一项研究发现，缩短晚期肾细胞癌患者应用舒尼替尼治疗的时间（治疗时间以及停药时间）能够提高药物的总耐受性，而不影响治疗效果。目前的回顾性研究显示，应用舒尼替尼治疗2周，停药1周的方案的耐受性优于应用舒尼替尼治疗4周，停药2周的方案，因此，前一方案的治疗持续时间较长，患者的总生存期也较长。研究者们推断：更改给药方案能够增加患者的依从性，将舒尼替尼的疗效最大化，尽管这还需要前瞻性随机试验进一步确认。
苹果酸舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR α和 PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2 和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms 样酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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