硼替佐米是26S蛋白酶体可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种降解泛素化蛋白质的大型蛋白质复合物。该途径在调节各种细胞蛋白的细胞内浓度方面起着重要作用。抑制26S蛋白酶体可阻止泛素化蛋白质的靶向蛋白水解，而这种正常通路的破坏可影响细胞内的多种信号通路，导致细胞死亡。
通过蛋白酶体非依赖性机制激活NF-κB途径。蛋白酶体b5亚单位（PSMB5）基因突变导致PSMB5蛋白过度表达。多药耐药基因表达增加，P170蛋白水平升高，导致药物外流增加，细胞内药物积聚减少。硼替佐米通过静脉和皮下途径给药。全身暴露量相当于静脉和皮下给药总和。硼替佐米以1.3 mg/m2剂量多次给药后的平均消除半衰期为76至108小时。它由肝脏细胞色素P450系统代谢。主要代谢途径是脱硼，形成两种脱硼代谢物。脱硼代谢物作为26S蛋白酶体抑制剂不活跃。硼替佐米的消除途径尚未得到很好的描述。
硼替佐米会出现哪些毒性？1.疲劳、不适和全身无力。通常在第一和第二个治疗周期中观察到。2.胃肠道毒性表现为恶心/呕吐和腹泻。3.骨髓抑制伴血小板减少和中性粒细胞减少。4.周围感觉神经病变，尽管也观察到混合感觉运动神经病变。停止硼替佐米后，症状可能会改善和/或恢复到基线。5.高达40%的患者出现发烧（＞38℃）。6.高达12%的患者出现直立性低血压。7.充血性心力衰竭（CHF）和新出现的左室射血分数降低。QT间期延长较为罕见。8.可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)较为罕见，表现为头痛、癫痫、嗜睡、困惑、失明和其他视觉障碍。9.肺毒性表现为肺炎、间质性肺炎、肺浸润和急性呼吸窘迫综合征（ARDS）。肺动脉高压也有报道。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 硼替佐米 https://www.kangbixing.com/bxyw/ptzm/
添加康必行顾问，想问就问
