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乳腺癌靶向药奈拉替尼/来那替尼(neratinib)的作用机制和用法用量

时间:2021-11-08 15:13 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       奈拉替尼的适用范围:

  1.早期乳腺癌的辅助治疗

  奈拉替尼用于治疗已接受过曲妥珠单抗治疗但癌症复发风险高的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。

  2. 晚期或转移性乳腺癌

  奈拉替尼联合卡培他滨被指示用于治疗已接受过两种或两种以上抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。

  奈拉替尼的作用机制:

  奈拉替尼是一种细胞内激酶抑制剂,与表皮生长因子受体(EGFR),HER2和HER4不可逆地结合。在体外,奈拉替尼降低EGFR和HER2的自磷酸化,下游MAPK和AKT信号通路,并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中显示抗肿瘤活性。奈拉替尼人类代谢产物M3,M6,M7和M11 在体外抑制EGFR,HER2和HER4 的活性。在体内,在具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中,口服奈拉替尼抑制肿瘤生长。

奈拉替尼

  奈拉替尼的用法用量:

  从首剂服用奈拉替尼起,并在治疗的前两个周期(56天),服用止泻药洛哌丁胺,预防腹泻,在后期治疗中需要时继续服用止泻药。

  1.早期乳腺癌的扩展辅助治疗

  奈拉替尼的推荐剂量为每日一次,每次240毫克(6片),每日同一时间与食物同服。连续直至疾病复发或长达一年。

  2.晚期或转移性乳腺癌

  奈拉替尼的推荐剂量是每日一次口服给予240毫克(6片)(第1-21天给药,240 mg,口服,每日一次)+卡培他滨(第1-14天给药,750 mg/m2,口服,每日两次),每周期21天,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

  奈拉替尼片剂应整个吞下(吞咽前不得咀嚼,压碎或分裂片剂)。每天同一时间服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  奈拉替尼  https://www.kangbixing.com/drug/lntn/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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