色瑞替尼是高选择性的二代ALK抑制剂，体外研究显示其对ALK亲和力是克唑替尼的20倍以上，是阿来替尼的12.7倍以上。ASCEND-1研究结果首次展现了色瑞替尼的临床疗效，该I期试验纳入了ALK阳性（68%为克唑替尼经治）NSCLC患者，用色瑞替尼治疗的总ORR（客观缓解率）达到58%，颅内DCR（疾病控制率）为65.3%。克唑替尼经治患者的ORR为56%，中位PFS（无进展生存期）为6.9个月。色瑞替尼仅通过此I期研究结果，即获得FDA批准上市。
值得注意的是，在ASCEND-1中即发现，色瑞替尼在亚洲人群中的疗效更为出色，这与色瑞替尼在亚洲人群中血药浓度更高有关。色瑞替尼在亚洲人群众的稳态血药浓度约比非亚裔人群高10%。
随后开展的ASCEND-4研究使色瑞替尼成为ALK+NSCLC一线的标准治疗方案。该III期试验纳入初治的ALK阳性患者，随机分为色瑞替尼组（750mg/天）或化疗组。结果显示，色瑞替尼成功延长了BIRC（盲化独立评审委员）评估的中位PFS,为16.6 vs 8.1个月（P＜0.001）。随后，色瑞替尼获得了FDA一线治疗适应症。
值得注意的是，在ASCEND-4研究中纳入了30%基线有脑转移的患者，这其中，有60%为有症状、进展期的脑转移人群。这一独一无二的入组基线也奠定了色瑞替尼在活动性脑转移中的治疗地位，并在之后ASCEND-7 研究中得到了进一步的探索和验证。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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