2021年2月12日，欧盟委员会批准Seagen公司的妥卡替尼上市，联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于既往已接受过至少两种anti-HER2疗法的局部晚期或转移性HER2+成人乳腺癌患者。

　　妥卡替尼是口服HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。体内外外均可有效抑制HER2和HER3及其下游信号的磷酸化，能够抑制HER2过表达肿瘤的生长。妥卡替尼+曲妥珠单抗的组合在体外和体内试验均显示出较单独使用任何一种药物更强的抗肿瘤活性。

　　一项名为HER2CLIMB的国际试验，在先前用曲妥珠单抗，帕妥珠单抗和T-DM1治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者中测试了口服药物妥卡替尼的治疗效果。该试验全球各地招募了615名患者。随机选择410名参与者接受妥卡替尼联合曲妥珠单抗和化疗药物卡培他滨;对照组202例患者接受了曲妥珠单抗，卡培他滨和安慰剂治疗。

　　在开始治疗的一年后，无进展生存率妥卡替尼组33%，而对照组仅为12%。妥卡替尼组的两年总生存期为45%，安慰剂组仅为27%。在癌症转移至大脑的患者中，妥卡替尼组中有25%的患者还活着，开始治疗一年后病情没有进展，而对照组中则全部进展。

　　在非随机，开放性研究的IB期结果中，用妥卡替尼加卡培他滨治疗的客观缓解率高达83%，接受妥卡替尼加曲妥珠单抗的客观反应率40%。在接受所有3种药物联合治疗的患者中，客观缓解率61%。妥卡替尼还在脑转移瘤患者表现出活性。在对所有组合的探索性分析中，在具有脑转移的12名患者(42%)中的5名中观察到脑特异性反应。

　　在接受多线治疗方案的晚期HER2阳性乳腺癌患者人群中，妥卡替尼不仅可以作为单一药物，还可以与曲妥珠单抗和卡培他滨以及T-DM1联合使用，穿过血脑屏障，将死亡风险降低了三分之一，这样的效果是前所未有的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA)联合疗法的无进展生存和总生存结果显著？

　　更多药品详情请访问 妥卡替尼 https://www.kangbixing.com/drug/tukatini/