2021年5月，FDA宣布加速批准KRAS抑制剂索托拉西布（活性成分sotorasib,AMG510）上市，用于治疗携带KRAS-G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这是首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法。

　　KRAS基因突变是癌症患者中最常见的致癌基因突变之一，也是著名的“不可成药”靶点。KRAS-G12C突变，是指KRAS蛋白序列的第12个氨基酸，从正常的甘氨酸（代号为G）突变成了半胱氨酸（代号为C）。肺癌在世界范围内发病率及癌症死亡率均稳居前三位，其中NSCLC约占 80%。而KRAS-G12C是NSCLC中最常见的驱动突变之一，占比为13%。

　　2020年12月初，美国FDA授予了索托拉西布突破性药物资格(BTD)和实时肿瘤学审查资格(RTOR)。2021年1月底，索托拉西布获得了中国国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心(CDE)授予突破性治疗药物资格。

　　现在，FDA对索托拉西布的批准是基于CodeBreaK 100临床试验中患者亚群的结果。这一亚群包括124例接受免疫治疗和/或化疗后疾病进展的KRAS-G12C突变阳性NSCLC患者。试验结果显示，接受剂量为960mg的索托拉西布治疗的患者的总缓解率为36%（95% CI:28-45），疾病控制率达到81%（95% CI:73-87），中位缓解持续时间为10个月。最常见的不良反应为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏、肝毒性和咳嗽。9%的患者发生导致索托拉西布永久停药的不良反应。

　　FDA药物评估和研究中心肿瘤疾病办公室代理主任Richard Pazdur博士说：“索托拉西布的批准标志着我们朝着癌症治疗迈出了重要的一步，未来将会有更多癌症患者能够拥有个性化的治疗方法。”总的来说，索托拉西布是第一个进入临床的KRAS-G12C抑制剂，也让我们对成功治疗KRAS突变癌症重新燃起了希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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