卡博替尼（Cabozantinib,COMETRIQ,XL184）于2012在美国初次被批准用于甲状腺髓样癌。卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤中也显示出一定的疗效。卡博替尼也被NCCN指南推荐用于RET重排的非小细胞肺癌患者。RET重排在所有NSCLC中的发生率为1%-2%，在排除了EGFR突变、K-ras突变和ALK重排的人群中，RET重排发生率就会明显升高。
卡博替尼抑制RET,MET,VEGFR-1/2/3，KIT,TRKB,FLT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。卡博替尼治疗RET重排NSCLC有效率达到44%，缓解期与其他靶向药相当，虽不及ALK抑制的疗效，但优于BRAF抑制剂。多数患者因不良反应较重而减量至60mg/日，甚至20mg/日，小剂量治疗也显示出较好的疗效。
在ASCO年会上，一项II期试验的结果显示：EGFR阳性的NSCLC经厄洛替尼治疗后进展者，厄洛替尼 + 卡博替尼联合治疗，疾病控制率高达67.6% (25/37)，使85%的患者肿瘤的生长速率明显下降。有人尝试把卡博替尼用于（II期临床试验，NCT01639508）以下不能切除或转移的NSCLC人群：KIF5B/RET或其他RET重排;ROS1或NTRK融合;MET或AXL的过表达、扩增或突变。RET, ROS1, 或NTRK融合，或MET、AXL 活化都会引起肺癌细胞的生长，卡博替尼能够通过抑制上述分子而达到治疗肺癌的效果。
另外，该药还可通过其他通过抑制肿瘤生长、血管生成和转移，从而达到让肿瘤退缩、阻止其生长的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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