安斯泰来宣布中国国家药品监督管理局(NMPA)已附条件批准吉瑞替尼上市,用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性(疾病复发)或难治性(治疗耐药)急性髓系白血病(AML)成人患者。
纵观国内针对FLT3突变的AML药物市场格局,虽然第一代药物已经上市,如舒尼替尼、索拉非尼等,但该类药物的优势领域并不在AML,而且AML适应症也并未获得批准,不足以加入对战阵营。国内未来AML治疗,还是会集中在吉瑞替尼、奎扎替尼和米哚妥林的较量中。在这三款药物中,吉瑞替尼率先获得批准,在时间上占据了足够优势;奎扎替尼虽然在开展一线治疗的探索,不过仍然处于Ⅲ期临床起始阶段,能否取得优势尚不得而知;米哚妥林已经获得临床研究批准,尚未进行临床研究信息公示,落后较多,不过米哚妥林联合化疗可有效延长患者生存期,故也不能轻视。总体而言,国内针对FLT3突变的AML治疗竞争,未来一段时间的看点还是在吉瑞替尼和奎扎替尼之间。
根据关键临床研究结果显示,接受吉瑞替尼治疗携带FLT3突变的复发、难治AML患者中位总生存时间达9.3个月,而接受奎扎替尼治疗患者仅 6.2个月。另一方面,如前所述,奎扎替尼主要是针对FLT3-ITD突变的急性髓系白血病(AML),对FLT3-TKD突变的患者无效;而吉瑞替尼对FLT3-ITD和FLT3-TKD均有抑制作用,可以说,吉瑞替尼的潜在患者人群较奎扎替尼更大。
另一方面,血浆中药物浓度不足或细胞色素P450A4(CYP3A4)酶的快速代谢也可能导致FLT3抑制剂治疗效果不佳。而在这些方面,吉瑞替尼有着先天优势。首先,吉瑞替尼属于FLT3和AXL双重抑制剂,对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效,并同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶,在之前接受过索拉非尼治疗的患者中,54%的FLT3-ITD-D835突变患者达到完全缓解。而在激酶选择上,吉瑞替尼显示了高度选择性,对c-KIT没有抑制作用(>700倍)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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