莱特莫韦是一类新颖的喹唑啉衍生物抗病毒药。该药旨在抑制人类巨细胞病毒(CMV)的终止酶(terminase)，用于预防进行过造血干细胞移植的CMV阳性成人(18岁以上)患者的巨细胞病毒感染。因这一适应症，该药分别被欧洲EMA和美国FDA授予孤儿药资格，并被美国FDA授予快速通道。莱特莫韦最初由AiCuris(该公司成立于2006年，原为拜耳的病毒学和细菌学研究部门)研发，2012年默沙东获得该药的全球研发和商业化权。

　　莱特莫韦初始路线以2-溴-6-氟苯胺和丙烯酸甲酯为原料，经Heck偶联，Appel反应，关环，手性拆分和水解反应等6步合成目标化合物。之后AiCuris对路线进一步优化，以6-氟苯胺和2-甲氧基-5-三氟甲基异氰酸苯酯为原料，经加成、取代、环化、氯代，胺化，手性拆分，中和及水解反应等8步公斤级合成了目标化合物。

　　共有565名患者进行了随机分组，并接受了莱特莫韦或安慰剂治疗，在移植后后9天（中位数）开始给药。在随机化时未检测到CMV DNA的495名患者中，与安慰剂组相比，莱特莫韦组患者的主要终点事件发生率更小（37.5% vs 60.6%，P<0.001）。

　　在这两组中，不良事件的发生频率和严重程度是相似的。在接受莱特莫韦的患者中，有18.5%的患者出现呕吐，而服用安慰剂的患者中，有13.5%的患者出现呕吐；水肿分别为14.5%和9.4%；心房纤颤或扑动分别为4.6%和1.0%。在莱特莫韦组和安慰剂组中，骨髓毒性和肾毒性事件的发生率是相似的。在莱特莫韦组中，移植后48周的全因死亡率为20.9%，而接受安慰剂的患者为25.5%。

　　最常见的副作用（PREVYMIS组中至少10％的受试者发生，且频率至少比安慰剂高2％）是恶心，腹泻，呕吐，外周性水肿，咳嗽，头痛，疲劳和腹痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莱特莫韦(PREVYMIS)可显著降低异基因造血干细胞移植患者CMV感染发生率？

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