索马鲁肽是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94％。Semaglutide充当GLP-1受体激动剂，可选择性结合并激活GLP-1受体（天然GLP-1的靶标）。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致Semaglutide半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外，司马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。Semaglutide通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。

　　有研究证明，超重/肥胖的糖尿病患者体重下降5%~10%，血压、血糖、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯可降低，高密度脂蛋白胆固醇升高，患者心血管风险下降。对于药物减轻体重，美国FDA共批准5 类减肥药物，其中包括利拉鲁肽。利拉鲁肽是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，该药物不但可降糖，还有心血管保护作用。LEADER及SUSTAIN-6等大规模临床研究证明，该类药物能显著降低糖尿病患者的体重及心血管风险。

　　近日，STEP-2试验也发现，每周注射索马鲁肽的2型糖尿病患者，平均体重减轻了约20斤。研究显示，2/3的2型糖尿病患者，在给予每周注射2.4 mg的索马鲁肽，减少了至少5%的体重，并显著改善了血糖控制水平。此外，超出1/4的患者减掉了体重的15%。这种减肥效应超出了当前任何降糖用药。研究者认为，索马鲁肽开启了2型糖尿病患者体重管理的新时代，标志着治疗肥胖症模式的转变，减肥效果接近了减重手术。

　　而且除了体重减轻外，患者整体健康状况得以改善，身体功能评分、血压、血糖都得到了明显改善。这项名叫STEP-2的研究，共对全球12个国家和地区149个中心进行，纳入了1210例2型糖尿病患者。这些参与者平均病程长达8年，血糖控制不佳（糖化血红蛋白7%~10%），平均体重指数 35.7 kg/m2.索马鲁肽每周皮下注射一次，为期68周。STEP系列研究显示，索马鲁肽治疗68周，同时给予生活方式干预，有助于患者平均减重20~34斤。

　　据悉，鉴于STEP研究，索马鲁肽的生产方诺和诺德于2020年12月在美递交了市场营销许可，希望索马鲁肽（2.4 mg）能用于治疗至少伴有一种体重相关合并症的成人肥胖或超重。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)减肥适应症成功取得历史性突破？

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