Enhertu由人源化抗HER2-IgG1单克隆抗体，通过基于四肽的可切割连接物共价连接到拓扑异构酶I抑制剂（DXd,喜树碱类似物）组成。代谢途径与内源性IgG代谢途径相同，在体内降解为小肽和氨基酸；体外研究表明，上的小分子细胞毒药物——DXd在体内由CYP3A4代谢。的t1/2约为5.7天，清除速率为0.42L/d.药物与利托那韦、伏立康唑联用时可致自身的AUC少量增加，但不具有临床意义。在轻、中度的肾功能不全的患者及轻度肝功能不全患者中不需要进行剂量调整，中度肝功能不全的患者在使用需要进行密切监测。
在体外实验中，DXd对拓扑异构酶I抑制能力比喜树碱类似物伊立替康的活性代谢物7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）高10倍，作为ADC的有效载荷时，DXd有望具有足够的抗肿瘤作用。
乳腺恶性肿瘤：在治疗平均接受过6种前期疗法（包括ado-trastuzumab emtansine,trastuzumab,pertuzumab等）的HER2阳性乳腺癌患者中，Enhertu达到60.9%的客观缓解率（ORR）和97.3%的疾病控制率（DCR）。
胃恶性肿瘤：在晚期HER2表达的肿瘤中，Enhertu达到43.2%的ORR和79.5%的DCR.
其他肿瘤：HER2表达和/或突变的NSCLC患者亚组，确诊的ORR为58.8%，DCR为88.2%。在HER2表达的晚期结直肠癌患者中，ORR为15.8%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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