广谱KIT和PDGFRα激酶抑制剂瑞普替尼（Qinlock）首次荣登柳叶刀国际顶级期刊《柳叶刀·肿瘤学》（The Lancet Oncology）！FDA已经批准瑞普替尼作为首款用于治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）的四线药物。该批准基于III期INVICTUS试验的研究成果：OS达15.1个月，中位PFS达6.3个月并降低了85％的疾病进展或死亡风险，无疑给多线耐药患者注入了一支强心剂。

　　目前，二线使用舒尼替尼的中位无进展生存期（mPFS）为5.6个月(客观缓解率【ORR】为6.8%)，三线使用瑞戈非尼mPFS为4.8个月(ORR为4.5%)，三线(或后线)使用伊马替尼mPFS为1.8个月(客观缓解率为0%)(伊马替尼失效后的再挑战)，以及三线(或后线)使用帕唑帕尼mPFS 为3.4个月(ORR为0%)。

　　而该III期INVICTUS试验是一项双盲、随机的研究，旨在评估瑞普替尼四线治疗晚期GIST患者与安慰剂相比的安全性、耐受性和有效性。共纳入129名预先至少接受过3种疗法的患者，随机以2：1的比例分配患者，

　　瑞普替尼组（n = 85）：每日口服150mg的瑞普替尼治疗

　　安慰剂组（n = 44）：每日口服安慰剂治疗。

　　该试验的主要研究终点是无进展生存期（PFS），由盲法独立评审中心（BICR）按改良的RECIST 1.1标准评估，其中淋巴结和骨病灶不是靶病灶，在已经存在的肿瘤包块内出现的渐进性增长的新的肿瘤结节必须符合特定标准，才能被视为明确的进展，次要研究终点是客观缓解率(ORR)和总生存期（OS）。

　　结果显示（瑞普替尼组VS安慰剂组）：

　　1.中位PFS:6.3个月vs1.0个月（HR,0.15；0.09-0.25；P<0.0001）。此外，与安慰剂相比，瑞普替尼组降低了85％的死亡风险，此外，6个月的PFS为51% (95%CI: 39.4,61.4) vs 3.2％（95％CI,0.2％-13.8％）

　　2.中位OS:15.1个月vs 6.6个月（HR,0.36; 95％CI,0.20-0.63; P = 0.0004）。但是，安慰剂组的OS数据包括接受安慰剂治疗病情进展后转向瑞普替尼治疗的患者数据，不难看出该药使患者OS延长获益的疗效还是十分可观。

　　此外，6个月的OS率为84.3％（95％CI,74.5％-90.6％）vs 55.9％（95％CI,39.9％-69.2％），12个月的OS率为65.4％（95％CI,51.6％-76.1％）vs 25.9％（95％CI,7.2％-49.9％）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 瑞普替尼 https://www.kangbixing.com/drug/ruiputini/