卡马替尼是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细胞生长因子受体（HGFR）），具有潜在的抗肿瘤活性。在研究黑素瘤、胶质肉瘤、实体肿瘤、结直肠癌和肝损伤等方面的临床试验中，卡马替尼被广泛使用。

　　卡马替尼选择性地与c-Met结合，从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡，过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白，c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变，在肿瘤细胞增殖、生存、入侵、转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。

　　FDA批准诺华Tabrecta（卡马替尼、INC280）上市，用于治疗局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。与之前咚咚报道的在日本获批的Tepotinib（MET抑制剂）不同，卡马替尼是FDA批准的针对这一特定患者群的首款靶向药。

　　卡马替尼获批是基于一项名为GEOMETRY mono-1的II期研究数据。该研究入组了97例MET外显子14跳跃的NSCLC患者，每天二次，一次400mg.结果显示：卡马替尼 针对初治患者的有效率（ORR）为68%，缓解持续时间（DOR）超过12个月的患者比例为47%；针对既往接受过治疗患者的有效率为41%，缓解持续时间超过12个月的患者比例为32%。与经治患者组相比，初治患者组中的优越ORR数据说明早期诊断检测与及早治疗之间的临床相关性。与EGFR、ALK、ROS1等致癌基一样，MET基因，也是一个常见的致癌基因。

　　卡马替尼最常见（≥20%）不良反应为外周水肿，恶心，乏力，呕吐，呼吸困难和食欲下降。不常见（<10%）不良反应为过敏性和全身性瘙痒，间质性肺病/肺炎，蜂窝织炎，急性肾损伤，荨麻疹和急性胰腺炎。51%的患者发生严重不良反应，呼吸困难2%，肺炎4.8%，胸水3.6%，身体健康普遍恶化3%，呕吐2.4%和恶心2.1%。因不良反应，23%的患者减量，54%的患者暂停药物，16%的患者永久停药，1例患者（0.3%）死亡（间质性肺病/肺炎）。Capmatinib对心脏QT间期没有影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：抗癌一把手卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)疗效显著有效率高？

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