阿比特龙在体内转化为雄激素生物合成抑制剂阿比特龙，其可抑制17α-羟化酶/C17-20裂解酶(CYP17)的活性。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织是雄激素合成的必需酶。降低雄激素水平的治疗方法对雄激素敏感的前列腺癌患者有效。雄激素去势疗法比如GnRH激动剂或者睾丸切除术可以降低睾丸内的雄激素生成，但是对前列腺或者肿瘤中的雄激素生成无影响。一项Ⅲ期临床研究显示，阿比特龙可以降低患者血浆睾酮或其他雄激素水平，但没有就阿比特龙对血浆睾酮水平的影响进行监测。虽然，临床研究可观察到患者PSA 水平的降低，但是与个体患者临床有效性的相关性还未得到证实。

　　一项纳入1195例既往接受多西他赛治疗失败后的转移性CRPC 的随机、空白对照、多中心Ⅲ期临床研究评估了阿比特龙的安全性和有效性。参与研究的患者平均年龄为69岁(39～95 岁)，93.3% 为白种人，3.6%为黑种人，1.7%为亚裔人，1.6%为其他人群。88%患者的体力状况ECOG评分为0～ 1 分，45%患者简明疼痛调查表评分≥4 分，90% 患者癌细胞已转移至骨骼，30% 患者内脏受累。7% 为影像学检查恶化的患者，30%为仅PSA 检查恶化患者。70%患者先前接受过1种化疗方案，30% 患者接受过两种化疗方案。患者按2:1比例随机分组。

　　两组持续治疗至疾病进展(与基线值或最低值相比患者体内血清前列腺特异性抗原增加了25%以及影像学进展和临床症状进展)、开始采用新的治疗方案、出现不能耐受的毒性或者退出研究。先前接受酮康唑治疗的前列腺患者或者有肾上腺和垂体疾病的患者不纳入该临床研究。主要临床终末点为总生存期中位数(OS)，次要临床终末点为患者体内前列腺特异性抗原(PSA)进展时间，影像学上肿瘤的进展、相关症状的发展以及PSA 应答率。阿比特龙的中期分析显示(纳入552例患者)，阿比特龙＋泼尼松组比安慰剂＋泼尼松组患者生存时间能延长3.9个月(风险比HR 0.65；P ＜0.001)。更新生存期分析纳入775 例患者，最终表明阿比特龙总生存时间延长4.6 个月(HR0.74；P ＜ 0.000 1)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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