塞尔帕替尼是继普拉替尼(pralsetinib,BLU-667)获批用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗后有望第二个上市的RET 抑制剂，且适应症更广。塞尔帕替尼适应症包含：（1）RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；2）RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者；3）RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。
塞尔帕替尼用法用量：体重<50kg,每天二次，每次120mg,空腹或随餐口服；体重≥50kg,每天二次，每次160mg,空腹或随餐口服。吞下整个胶囊，不可碾碎或咀嚼胶囊。塞尔帕替尼调整剂量：按40mg递减，体重<50kg,第三次减量为40mg,每天一次；体重≥50kg,第三次减量为40mg,每天两次。三次减量后不耐受则永久停药。
塞尔帕替尼有效性数据：在先前接受过化疗、先前未接受过治疗的RET融合阳性NSCLC患者中，塞尔帕替尼治疗的客观缓解率（ORR）分别为68%、85%。此外，塞尔帕替尼是首个和仅有的一个显示出强大中枢神经系统（CNS）活性的RET抑制剂，中枢神经系统 ORR高达91%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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