2021年9月27日，以“RET融合基因阳性非小细胞肺癌”为对象疾病的塞尔帕替尼（RETEVMO）在日本获得批准。塞尔帕替尼针对RET融合基因阳性的不可切除的进展，复发非小细胞肺癌。在1-2%的非小细胞肺癌中发现了RET融合基因阳性。作为RETEVMO基础的I/II期临床试验（LIBRETTO-001）包括未化疗和已化疗的病例，在海外从首次化疗开始可以使用塞尔帕替尼。

　　癌细胞增殖的机制多种多样，但癌细胞具有与生长因子结合的受体。“RET基因”是构成受体的基因之一，在具有正常RET基因的受体中，通过与生长因子结合刺激在细胞内转导（信号转导）。刺激转导到核内，癌细胞就会增殖。然而，在没有生长因子的情况下，刺激不会传导到细胞核，癌细胞不会增殖。

　　由于某种原因，RET基因和其他基因有时会发生易位(翻转后黏着在一起)，结果融合后形成的异常基因就是“RET融合基因”。即使在没有生长因子的情况下，RET融合基因转录、翻译合成的异常RET融合酶是致癌的原因，即使没有生长因子也会促进癌细胞的增殖活性。

　　塞尔帕替尼（RETEVMO）是RET融合酶抑制剂，通过抑制RET融合酶的作用，达到抑制癌细胞增殖的效果。依据的是RET融合基因阳性的癌症患者为对象的国际共同第Ⅰ/Ⅱ期试验(LIBRETTO-001)。研究纳入了非小细胞肺癌(39例未化疗和105例已化疗)、甲状腺癌、非髓样甲状腺癌、实体癌、其中非小细胞肺癌的部分试验结果如下。主要评价项目为塞尔帕替尼“奏效率”：奏效率（未接受化疗的病例）：85% (95%CI:54% ~ 73%)，奏效率（化疗已治疗例）：64% (95%CI:70% ~ 94%)。

　　以上数据可以看出，虽然适应塞尔帕替尼的患者可能并不是很多，但是一旦适合，可以期待该药物在患者的治疗中起到很高的奏效率，从而延长患者生命，为更多患者争取到更多、更好的治疗方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)的临床试验结果和药物说明介绍？

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