KRAS基因突变与多种癌症的发生发展有关，例如胰腺癌、肺癌、结直肠癌等。大约有13%的非小细胞肺癌患者携带KRAS基因突变，预后相对较差。但目前并没有治疗KRAS基因突变的晚期非小细胞肺癌靶向药物。而索托拉西布的出现将有可能打破KRAS基因突变癌症患者无药可用的僵局。索托拉西布 前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。
CodeBreaK 100 2期临床试验纳入了124例KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，这些患者都接受过不只一种化疗或免疫疗法后疾病进展的，临床上非常难治的极晚期患者，接受索托拉西布的治疗。结果显示：客观缓解率（ORR）为37.1％，其中包括3例完全缓解和43例部分缓解，疾病控制率为80.6％。中位反应持续时间为10个月。81％的患者都出现了肿瘤缩小（n = 101/124），对sotorasib治疗有反应的所有患者中，最佳肿瘤缩小的平均值为60％。
索托拉西布耐受性非常好，主要不良反应为食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。索托拉西布是第一个针对KRAS基因突变而批准的靶向药，打开了历史性的缺口，给KRAS突变的患者带来救赎！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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