恩杂鲁胺是纯雄激素受体（AR）拮抗剂，作用于雄激素受体信号通路的不同步骤。竞争性地抑制雄激素与AR的结合，并通过抑制AR核转位和配体-受体复合物的共激活物亲和。在受体和受体后配体结合水平上抑制雄激素AR途径。N-去甲基恩杂鲁胺代谢产物表现出与恩杂鲁胺类似的抗肿瘤活性。恩杂鲁胺口服后迅速吸收。口服后0.5-3小时观察到的峰值血浆水平。每日给药治疗第28天达到稳态药物水平。与食物合用不会改变吸收程度。
FDA批准恩杂鲁胺用于治疗先前接受过含多西紫杉醇化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。FDA批准恩杂鲁胺用于转移性去势抵抗性前列腺癌的一线治疗。恩杂鲁胺推荐剂量为160 mg PO,每日一次。
特殊注意事项有哪些？1.轻度至中度肾损害患者无需调整初始剂量。该药物尚未在严重肾功能损害（CrCL＜30 mL/min）或终末期肾病患者中进行试验。
2.轻度或中度肝损伤患者无需调整初始剂量。严重基线肝损伤（Child-Pugh C级）患者未进行评估。
3.密切监测患者的癫痫活动。目前尚不清楚哪些患者癫痫发作风险增加。
4.怀孕类别X.给孕妇服用恩杂鲁胺会对胎儿造成伤害。在服用药物期间怀孕或可能怀孕的妇女禁用。
恩杂鲁胺有哪些毒性？
毒性1：50%的患者出现乏力/疲劳。
毒性2：肌肉骨骼不良事件包括背痛、关节痛、肌肉骨骼疼痛、肌肉无力、肌肉骨骼僵硬和非病理性骨折。
毒性3：腹泻发生在大约20%的患者中，通常是轻微的。
毒性4：20%的患者出现潮热。
毒性5：周围水肿。
毒性6：癫痫发生较为少见，<1%的患者存在这种情况，通常在治疗中断后缓解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)的不良反应以及针对特殊人群使用的说明介绍？
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