波齐替尼(HMB781-36B)是一种可口服的、不可逆的共价TKI.尽管波齐替尼与阿法替尼和达克替尼具有相似的喹唑啉主链，但由于药物的体积更小、卤化增加和药物的灵活性，波齐替尼可以规避由HER2或EGFR外显子20插入引起的药物结合口袋中的空间位阻。使用体外和体内模型证实了波齐替尼的预测活性，证明了波齐替尼在具有这些突变的细胞中的有效抗肿瘤活性。
在开放标签的II期研究中，患有晚期HER2外显子20突变NSCLC的患者被招募以每天16mg的剂量接受波齐替尼,为期28天的周期。主要终点是ORR.在最初的放射学反应后至少28天进行了确认扫描。总共有30名患者接受了波齐替尼治疗。在基线时，90%的患者之前接受过铂类化疗，53%的患者之前接受过两线或更多的全身治疗。
截至数据截止，确认的ORR为27%（95%置信区间[CI]12至46）。在HER2外显子20突变亚型中观察到了反应。中位反应持续时间为5.0个月（95%CI4.0至不可估计）。中位PFS为5.5个月（95%CI4.0至7.0）。中位OS为15个月（95%CI9.0至不可估计）。最常见的3级治疗相关不良事件是皮疹(47%)和腹泻(20%)。有1例可能与治疗相关的死亡是因为肺炎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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