HER2突变可见于2%的原发性乳腺癌、2%~4%的MBC、8%的雌激素受体阳性（ER+）MBC和高达15%的转移性浸润性小叶癌，在所有组织学亚型中均有表现。奈拉替尼是一种口服、不可逆的泛HER-TKI,已获批用于HER2+（扩增/过表达）早期乳腺癌的辅助治疗和MBC治疗。早期数据显示，奈拉替尼（N）+氟维司群（F）+曲妥珠单抗（T）可能更有效。在针对HER2突变肿瘤的SUMMIT篮子试验中，HR+/HER2突变的MBC患者，包括既往接受过CDK4/6i的患者，N+F+T显示了令人鼓舞的临床活性和持久的反应。基于此，为了更好地理解N在N+F+T组合中的贡献，SUMMIT研究已扩展到包括在既往接受过CDK4/6i的HR+、HER2突变、HER2-MBC患者中比较N+F+T vs F+T vs F的随机Simon 2期试验。

　　截至2021年6月18日，26例曾接受过CDK4/6i的HR+ HER2突变MBC患者被纳入非随机队列并接受N+F+T,21例这类患者被纳入随机队列1：1：1接受N+F+T或F+T或F.33例接受N+F+T的患者（26例非随机队列+7例随机队列）中，ORR为42.4%（1例CR,13例PR），中位PFS为7.0个月。而在随机化队列中接受F+T或F的患者，ORR为0，因此，依据独立数据监测委员会的建议，研究关闭了这两个队列。腹泻是所有接受N+F+T患者最常见的不良事件，任何级别腹泻发生率90.9%，3级腹泻发生率45.4%，无4级腹泻发生。

　　18例曾接受过CDK4/6i的HER2突变TNBC患者接受奈拉替尼+曲妥珠单抗,ORR为33.3%（1例CR,5例PR），中位PFS为6.2个月。腹泻是TNBC队列最常见的不良事件，任何级别腹泻发生率88.9%，3级腹泻发生率16.7%，无4级腹泻发生。曾接受过CDK4/6i的HER2突变TNBC患者接受N+T的疗效。此外，HER2突变分布于整个激酶、跨膜和细胞外区域。在含N治疗的队列中，任何区域发生HER2突变的患者均获得缓解。

　　奈拉替尼+氟维司群+曲妥珠单抗治疗既往接受过CDK4/6i的HR+、HER2突变、HER2-MBC患者表现出令人鼓舞的临床活性，ORR 42.4%，中位PFS 7.0个月。在HER2突变的TNBC中，N+T也表现出具有潜力的抗肿瘤活性，ORR 33.3%，中位PFS 6.2个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奈拉替尼/来那替尼(NERATINIB)可以治疗乳腺癌脑转移患者？

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