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吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)的作用机制是什么?

时间:2021-12-30 09:11 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       吉列替尼是一种FLT3/AXL激酶抑制剂。2018年11月28日,美国FDA批准其用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。吉列替尼(gilteritinib)用于经FDA批准的一种检测方法证实存在FLT3突变的复发性或难治性(药物难治)急性髓性白血病(AML)成人患者的治疗。吉列替尼是一种口服疗法,此次批准,使该药成为FDA批准用于复发性或难治性AML患者群体的首个也是唯一一个FLT3靶向制剂,同时也标志着安斯泰来进入了美国血液癌症治疗领域。

吉列替尼

  吉列替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉列替尼证明了在外源表达FLT3的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,并且它在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导细胞凋亡。

  吉列替尼的警告和注意事项

  后部可逆性脑病综合征(PRES):在发生PRES的患者中停用XOSPATA.

  延长QT间期:中断并减少QTcF>500毫秒的住院患者的XOSPATA剂量。在XOSPATA给药之前和期间纠正低钾血症或低镁血症。

  胰腺炎:中断并减少患胰腺炎的患者的剂量。

  胚胎 - 胎儿毒性:当施用于孕妇时,XOSPATA会对胎儿造成伤害。建议胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  吉列替尼  https://www.kangbixing.com/drug/jltn/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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