默克宣布日本厚生劳动省（MHLW）批准其口服MET抑制剂 特泊替尼（Tepotinib）上市，用于治疗携带MET基因第14号外显子（METex14）跳跃、不可切除的、晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。特泊替尼是日本第一个也是全球首个针对MET获批的靶药。

　　有研究表明：单臂II期VISION试验的数据，其中MET抑制剂特泊替尼在MET 外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中的总体有效率（ORR）达42.4％，中位疗效持续时间长达12.4个月。此外，伴随诊断试剂盒Archer MET也获得批准，用来检测MET外显子14跳跃突变，血液样本或组织样本都可以进行检测。

　　II期VISION试验包括2个队列，队列A包括MET外显子14跳跃突变的患者，队列B包括MET扩增的患者。日本此次批准基于99例MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者。批准的剂量为500mg,每天一次，一次两粒250mg的片剂。此次批准审查的安全性数据包括130名患者。总体而言，该药被认为耐受性良好。11名患者因不良事件而停药。最常见的所有级别治疗相关不良事件包括周围水肿、恶心和腹泻。

　　值得一提的是，特泊替尼于2019年9月就获得了美国食品药品监督管理局授予的突破性疗法认定，用于治疗先前铂类化疗进展的MET外显子14突变的转移性非小细胞肺癌患者。美国的这一认定是基于VISION试验更早的数据。在经液体活检鉴定的MET外显子14突变的非小细胞肺癌患者中，独立审查委员会（IRC）评估的总体有效率为50.0％，研究者评估的总体有效率为55.3％。对于经组织活检鉴定的MET外显子14突变的患者，独立审查委员会和研究者评估的总体有效率分别为45.1％和54.9％。

　　独立审查委员会评估的结果显示，液体活检确定突变的患者的中位无进展生存期为9.5个月，标准组织活检确定突变的患者为10.8个月。此外，通过液体活检评估的患者中，中位疗效持续时间（DOR）分别为12.4个月和17.1个月。在组织活检评估的肿瘤患者中，这一数据分别为15.7个月和14.3个月。在安全性方面，大多数治疗相关不良事件（TRAE）为1/2级，没有观察到4/5级TRAE.在安全性可评估的87例患者中，发生率≥10％的全等级TRAE包括外周水肿、恶心、腹泻和血肌酐升高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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