肺癌靶向治疗已经有十几年的历史，这期间不断创新和发展，越来越多的晚期肺癌患者从靶向治疗中获益。在众多的肺癌靶点中，有一个基因突变被称为“钻石突变”，这个基因是ALK基因。目前，ALK靶向药也有三代，共5种。一代的克唑替尼，二代的色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼，三代的劳拉替尼。
布加替尼，研发代号：AP26113，有的参加临床试验的患者会习惯用这个代号来称呼这个药。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长，布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。
研究显示，布加替尼能把患者的中位无进展生存期延长13.9个月，是当前唯一一款能把服用克唑替尼的患者PFS延长超过一年的靶向药。布加替尼在治疗ALK脑转患者上，有效率达到了78%，是针对ALK脑转最有效的一款抗癌靶向药。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
来自III期多中心、随机对照的ALTA-1L研究的首次中期分析结果显示，与克唑替尼相比，布加替尼一线治疗ALK阳性NSCLC显示出强大的整体疗效和颅内疗效。ALTA-1L研究的第二次中期分析数据，进一步支持布加替尼给ALK 阳性非小细胞肺癌患者带来了明显获益，无论是无疾病进展时间、客观缓解率、总生存时间，还是对脑转移患者的疗效均优于克唑替尼。而且布加替尼耐受性良好、生活质量得到显著改善，使其成为ALK阳性NSCLC有前景的一线治疗选择。布加替尼最常见的副作用包括恶心，呕吐和腹泻，以及头痛、高血压，严重不良反应发生率不高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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