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特泊替尼(Tepotinib)能有效抗击METex14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌?

时间:2021-12-31 11:37 来源:医药查询 作者:康必行-小菲

  肺癌(包括气管、支气管和肺)是世界上最常见的癌症类型,也是癌症相关死亡的主要原因。2021年02月03日,德国默克(Merck KGaA)旗下EMD Serono宣布,美国FDA已加速批准口服MET抑制剂Tepmetko(特泊替尼tepotinib,特泊替尼)上市,用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃变异的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

特泊替尼

  特泊替尼Tepotinib是一种低分子化合物,对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。盐酸替波替尼抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。VISION 试验是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究,纳入了152例MET外显子14跳跃变异的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。患者每天口服特泊替尼tepotinib 450毫克,直到疾病进展或不可接受的毒性。

  在69例初治患者中,总缓解率为43%,中位缓解持续时间为10.8个月。在83例曾接受过治疗的患者中,总缓解率为43%,中位缓解持续时间为11.1个月。最常见的不良反应(≥20%的患者):水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。Tepotinib也可引起间质性肺疾病、肝毒性和胚胎-胎儿毒性。推荐的特泊替尼tepotinib剂量为450毫克,每天口服一次,与食物一起服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小菲)
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