厄洛替尼，商品名又叫特罗凯，是表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可以与EGFR的ATP位点结合，从而抑制其表皮生长因子受体酪氨酸激酶活性，最终起到抗癌作用。厄洛替尼于2004年11月18日获FDA批准上市并推荐用于肿瘤表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或者21号外显子（L858R）突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），也可联合吉西他滨（gemcitabine）作为一线治疗局部晚期、不可切除或者转移的胰腺癌。

　　既往厄洛替尼治疗NSCLC的推荐剂量为150毫克/天，是最大耐受量(MTD)的三分之一。然而，既往参加EGFR-TKI临床试验的大多数患者都是身体素质较好的非老年患者，而年老体弱的患者往往被排除在外。由于老年患者本身的免疫力下降，脏器功能受损以及机体代谢水平下降等特点，临床应用厄洛替尼的剂量也需要相应调整。那么，厄洛替尼的剂量一旦减少后其效果会如何？还会像先前一样有效吗？如果有效，那么厄洛替尼的最佳用药剂量应该是多少呢？

　　近期，有研究报道了小剂量厄洛替尼治疗老年EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者的临床疗效，下面我们来一起看看这项新研究的具体结果吧。本研究是一项多中心、单臂、2期临床试验，本研究共纳入80例EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者。该研究根据年龄将患者分为3组，第1组：81岁或以上；第2组：75至80岁；第3组：20至74岁。所有患者每天服用小剂量厄洛替尼(50 Mg)，连续4周，并通过放射成像进行评估。本研究规定所有完全缓解(CR)或部分缓解(PR)的患者服药4周后继续接受小剂量厄洛替尼治疗，直到进展性疾病(PD)或出现不可接受的不良反应。本研究的主要观察终点是患者的客观反应率(ORR)。

　　本研究共纳入患者80例，中位年龄为80岁，中位随访时间是28.7个月。本研究结果显示服用小剂量厄洛替尼治疗后的EGFR突变阳性NSCLC患者的疾病控制率为90.0%(90%CI,82.7%~94.9%)，中位无进展生存期是9.3个月(95%CI,7.2~11.4月)，中位总生存期长达26.2个月(95%CI,21.9~30.4个月)。本研究还报道年龄为81岁或以上的第1组患者的ORR为57%, 年龄为75至80岁的第2组患者的ORR为71%，年龄为20至74岁的第3组患者的ORR为47%，统计结果显示三组患者的ORR未见明显统计学差异(P=0.27)。此外，本研究药代动力学分析结果显示低剂量给药后，厄洛替尼的低谷血药浓度仍超过有效浓度。因此，小剂量厄洛替尼对EGFR突变阳性NSCLC患者同样有效。

　　PS评分，又称为体力状况评分，是用来评价肿瘤患者日常生活能力的，临床上PS评分可以根据患者的日常生活能力由好到坏分为0-5分，分数越高，患者的生活自理能力越差。本研究多因素分析结果显示PS≥2与PFS缩短(危险比1.98；95%CI,1.18~8.32；P=0.009)和OS缩短(HR,1.83；95%CI 1.02~3.28；P=0.04)显著相关。因此，即使是对于这些生活自理能力较差的老年患者，小剂量厄洛替尼仍然安全、有效。

　　在这80例患者中，有10名(12.5%)患者因不良反应暂停小剂量厄洛替尼治疗，5名(6%)患者因口腔粘膜炎、甲沟炎、多形性红斑、腹泻和厌食症而将厄洛替尼的剂量降至25毫克。1名患者因出现皮肤溃疡而停止治疗，另外1名患者因出现严重的口腔粘膜炎而停止治疗。这80例患者中均没有出现间质性肺病或与治疗相关的死亡报告。截止临床随访结束时，共有73名患者因疾病进展(n=60)、死亡(n=3)、急性脑梗死(n=4)和患者要求(n=6)而停止研究治疗，7名患者仍在接受小剂量厄洛替尼治疗。

　　尽管厄洛替尼对EGFR基因突变阳性非小细胞肺癌的疗效已经确定，但对于年老体弱的患者，厄洛替尼的用药剂量及临床疗效仍是值得关注的话题。本研究药代动力学分析结果显示厄洛替尼低剂量（50mg,原剂量的三分之一）给药后的低谷血药浓度仍超过有效浓度，而且可以显著延长生活自理能力较弱的老年EGFR突变阳性NSCLC患者的生存时间。因此，EGFR阳性老年患者服用特罗凯还真能打3.3折。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：厄洛替尼/特罗凯(ERLOTINIB)术后辅助治疗可以改善肺癌患者的总生存期？

　　更多药品详情请访问  厄洛替尼  https://tlk.kangbixing.com/