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波生坦/全可利(BOSENTAN)用于降低肺动脉高压的作用机制

时间:2022-01-06 13:50 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       波生坦(bosentan)作为肺动脉高压治疗的药物属于内皮素一1受体拮抗剂。它能同时阻滞ETA受体和ETB受体,是具有口服活性的非选择性内皮素受体拮抗剂。那么我们所说的ETA受体和ETB受体是什么?内皮素(ET)是有效的血管收缩剂,因此如果阻断内皮素受体可导致血管舒张,而我们的内皮素分为ETA和ETB2种亚型,也就是说波生坦阻断了这两种亚型受体,从而使血管舒张,达到了降低肺动脉高压的效果。那么在我们的文献中也有2项随机临床试验表明,长期口服波生坦可使PAH患者的运动耐量、功能分级、血流动力学参数、心脏超声多普勒指标以及病情出现恶化的时间得到明显改善。另外波生坦对儿童PAH患者也有良好的疗效。

波生坦

  需要我们注意的是波生坦的疗效与剂量间的量效关系不明显,但其肝功能损害程度却与剂量成正比。故宜使用较小的治疗剂量。目前推荐波生坦的靶目标剂量为125 mg,每日2次。2006年3月我国已批准用于NYHA功能Ⅲ、Ⅳ级的特发性肺动脉高压及硬皮病相关性肺动脉高压患者。

  肺动脉高压是一种进行性疾病,最终会导致我们右心室功能障碍、衰竭,严重的右心功能不全可致患者死亡。肺动脉高压的发病原因较为复杂且确切机制还没有完全阐明,环境因素、遗传因素以及其他因素都在肺动脉高压的发病过程中产生作用,这些因素将导致心血管的结构和功能发生变化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小雪)
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