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卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)是治疗METex14肺癌患者的精准药物?

时间:2022-01-11 16:39 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

       近年来,MET抑制剂的研究层出不穷,其中赛沃替尼、Tepmetko(Tepotinib,特泊替尼)和Tabrecta(Capmatinib,卡马替尼,又名INC280)是目前研究数据相对较多的3个药物。卡马替尼作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是,卡马替尼(Tabrecta、capmatinib、INC280)是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药。

卡马替尼

  MET突变或扩增是肺癌治疗领域的关注热点之一。METex14跳突的分子机制主要是METex14跳跃,导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失,从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低,使MET信号持续激活,最终导致肿瘤发生。此次获批的诺华卡马替尼(Capmatinib)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。与其他c-Met抑制剂相比,对METex14的抑制力最高。

  目前,旨在评估卡马替尼(Capmatinib)在MET异常晚期非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性的GEOMETRY mono-1研究公布了多项研究数据:卡马替尼(Capmatinib)对于初治患者总有效率(ORR)达65.6%,既往接受过治疗患者ORR达51.6%。卡马替尼是首个进入到中国并开展临床研究的MET高特异性抑制剂。GEOMETRY mono-1在2021年ASCO大会上最新研究结果显示,卡马替尼治疗METex14跳跃突变晚期非小细胞肺癌初治和经治患者的有效率分别为66.7%和44%,中位总生存时间(OS)为20.8个月和13.6个月[11]。

  此外,诺华卡马替尼联合吉非替尼(NCT01610336)还是全球首个探索EGFR-TKI耐药后联合MET抑制剂的临床研究。整体而言,患者的耐受性好,此外也观察到其对脑转移也有一定的疗效。该结果再次让我们确信,MET扩增耐药可以通过EGFR靶向药和MET抑制剂的联合治疗策略来克服。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  卡马替尼  https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/


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(责任编辑:康必行-小玲)
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