培唑帕尼（Pazopanib）别名帕唑帕尼，是血管内皮生长因子受体（VEGFR）1、2和3，血小板衍生生长因子（受体）α和β，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1和-3，细胞因子受体（Kit）、白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶（Itk）、白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（LcK）以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-Fms）的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗。

　　PISCES研究是一项随机、双盲、对照、交叉研究共纳入169例未经治疗的局部晚期或转移性成人肾癌患者，以1：1随机分组，其中一组患者先使用10周舒尼替尼，再给予2周洗脱期，最后更换为培唑帕尼10周方案治疗；另一组顺序相反。每个阶段的药物治疗方案为：培唑帕尼800 mg,每日一次，10周；或者舒尼替尼50 mg,每日一次，4周，而后安慰剂2周，再接舒尼替尼50 mg,每日一次，4周。主要终点为患者治疗偏好，次要终点为偏好的原因、健康相关生活质量（HRQoL）、医生的偏好、调整剂量的频率和时机及安全性。

　　结果显示偏好培唑帕尼的患者显著多于舒尼替尼（70% VS. 22%，P＜0.001）。无论何种治疗顺序，选择培唑帕尼的患者均多于舒尼替尼：培唑帕尼→舒尼替尼时，偏好培唑帕尼者与偏好舒尼替尼者分别为80%和11%；舒尼替尼→培唑帕尼时，偏好培唑帕尼者与偏好舒尼替尼者分别为62%和32%。

　　研究的次要终点方面主要包括以下几点：

　　①患者偏好问卷结果提示，偏好培唑帕尼的原因为更好的整体生活质量（主要原因）及疲乏较轻。总的来说，患者偏好培唑帕尼主要因其不良反应轻、较少疲劳发生、生活质量更佳。

　　②调查揭盲前医生对患者未来治疗的偏好，考虑因素包括患者的喜好、肿瘤评估、毒性反应和实验室检查。结果表明，更多的医生倾向于继续给患者使用培唑帕尼而不是舒尼替尼（61% VS. 22%，P＜0.001）。

　　③在安全性方面，两种靶向药物所体现的不良反应情况与既往研究一致，就影响生活质量的疲劳、手足疼痛、口腔咽喉疼痛等而言，培唑帕尼优于舒尼替尼。而PISCES研究显示，总体上，11%的患者由于不良反应（AE）退出研究，未见单独AE构成主要原因。患者入组到剂量减少的中位时间在两组间相似（舒尼替尼：3.7周，培唑帕尼：4.0周）。

　　④另外，患者报告的生活质量（QoL）现状显示培唑帕尼优于舒尼替尼。培唑帕尼的各类血液学毒性反应也低于舒尼替尼，但肝酶升高的比例高于后者。

　　在安全性方面，分子靶向药物存在一些共性不良反应如高血压、手足综合征等，培唑帕尼与舒尼替尼相比无明显差别。血液学毒性是医生和患者均比较头痛的不良反应，舒尼替尼对白细胞、血小板的抑制比较严重，尤其是3～4级的血小板减低发生率可以达30%左右，而培唑帕尼的血液学毒性较轻微，其优势明显。值得注意的是，培唑帕尼的肝毒性高于舒尼替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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