阿来替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向作用于ALK和RET.阿来替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并且抑制ALK融合、扩增等，降低肿瘤细胞的活力，最终促进肿瘤细胞的凋亡。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶，在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变，导致EML4基因与ALK基因的重排，使肿瘤细胞进展。

　　阿来替尼凭借一项名为ALEX的研究一炮而红，ALEX是一个大型的全球多中心的III期临床研究，直接和克唑替尼头对头。用来比较阿来替尼和克唑替尼一线治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的疗效和安全性。

　　这个研究经过长时间的随访，数据再一次经过统计学上的确认，并在ESMO会议上公布：阿来替尼最终的无进展生存期为34.8个月，3倍于克唑替尼的10.9个月，与2018年当时发布的无进展生存期数据保持一致。34.8个月的无进展生存期数据，可与其他靶向药的总生存期数据媲美，“神药”地位奠定无疑。即便是阿来替尼组用药4年后，仍有高达43.7%的患者没有发生疾病进展。

　　在肺癌脑转移患者中，阿来替尼也取得了良好的试验数据，所幸的是，阿来替尼能通过血脑屏障，针对大脑里的肿瘤也能发挥作用，弥补了克唑替尼不能通过血脑屏障的缺点。脑转移是晚期肺癌病程进展中最常见的远端转移，一旦癌细胞转移入脑就比棘手了，一方面，不仅会影响大脑的神经中枢，引起头痛、呕吐等症状，甚至会影响认知功能和行为能力；另一方面，脑转移患者的生存时间也会缩短，疾病进展比较快。

　　在ESMO会议上公布的脑转移患者无进展生存期最终数据显示：阿来替尼为25.4个月，也是3倍于克唑替尼的7.4个月。值得一提的是，面对脑转移如此凶险的情况，使用阿来替尼后，比无脑转移、使用克唑替尼的14.8个月数据还要长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾乐替尼/阿来替尼(ALECTINIB)治疗转移性ALK阳性的非小细胞肺癌的效果好吗？

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