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吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)能有效的克服间变性淋巴瘤激酶耐药突变?

时间:2022-01-24 11:17 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

       Gilteritinib/吉列替尼/吉瑞替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。Gilteritinib证明了在外源表达FLT3的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,并且它在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导细胞凋亡。

吉列替尼

  非小细胞肺癌(NSCLC)引领了实体瘤的精准医疗。间变性淋巴瘤激酶(ALK)是NSCLC的主要驱动基因之一。EML4-ALK I1171N+F1174I和I1171N+L1198H这两个复合突变对目前所有获批的ALK-TKI都耐药,因此科学家扩大搜寻范围,在更多靶向药中寻找答案。大量实验后,他们发现吉列替尼能很好的杀伤存在这两种突变的肿瘤细胞。

  经过严谨的实验验证,科学家证实该药作用于NSCLC的ALK通路。那对前代ALK-TKI的耐药突变是否有作用呢?惊奇的是,吉列替尼在较低药物浓度时即对一二代ALK-TKI耐药突变具有很好的抑制效果;体内实验中,对阿来替尼耐药I1171N突变产生的小鼠皮下移植瘤,治疗3个月左右时肿瘤几乎消失。低浓度、高抑制的数据,提示吉列替尼或能在较小不良事件的前提下达到逆转一二代ALK-TKI耐药的效果。

  那对“皇冠级”的劳拉替尼耐药后效果如何?令人欣慰的是,对劳拉替尼治疗后出现的多种耐药,吉列替尼在较低浓度下均有抑制效果。此外,对存在ALK I1171N+F1174I复合突变的小鼠皮下移植瘤,经过阿来替尼或劳拉替尼治疗后耐药时采用吉列替尼可以成功逆转;而一直使用吉列替尼治疗的小鼠肿瘤体积一直未见增大,完全缓解持续已达50天。这些结果表明,吉列替尼能“搞定”劳拉替尼耐药;对劳拉替尼治疗常见的I1171N+F1174I复合难治性耐药突变,吉列替尼可起到逆转效果。

  此外,对采用多种ALK-TKI治疗后出现的G1202R+L1196M,D1203N+F1245V等复合突变,吉列替尼也都有一定的抑制作用如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小梦)
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