阿西替尼是一款由辉瑞开发，已被多个国家和地区批准的RCC二线治疗药物。阿西替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可与血管内皮生长因子受体（VEGFR）结合，并选择性抑制VEGFR-1，-2和-3。VEGFR负责信号传导，并在各种肿瘤的起源和进展中起到重要作用。其中，VEGFR-1在肿瘤的新血管生成中起主要作用。VEGFR-2在内皮细胞增殖，迁移和存活以及血管生成中起重要作用。VEGFR-3参与从已存在的淋巴管形成新的淋巴管。阿西替尼可以通过阻止新的血管生成，阻止癌症的恶化和转移。

　　JAVELIN Renal101是一项全球性，多中心，对比Avelumab联合阿西替尼与舒尼替尼对照，用于晚期肾癌一线治疗的随机3期临床试验，该组合疗法已于2017年12月获得了FDA授予的突破性疗法认定。主要研究终点是PD-L1表达阳性患者的中位无进展生存期PFS与总生存期OS。

　　该试验是首次将免疫检查点抑制剂与靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）的药物联合起来的关键性研究。像舒尼替尼和阿西替尼这样的VEGFR阻滞剂旨在通过破坏血液供应而使肿瘤饿死。免疫治疗药物如avelumab（阻断称为PD-L1的免疫检查点）通过激活“耗尽的”免疫T细胞起作用，从而更有效地攻击癌细胞。　该临床试验涉及886名患有先前未治疗的晚期肾细胞癌的患者，他们随机（1:1）接受药物组合或单独使用舒尼替尼。

　　结果显示：中位无进展生存期（PFS） - 联合组中为13.8个月，舒尼替尼组7.2个月；结果显示，特别适用于癌细胞检测为PD-L1阳性的患者。在PD-L1阳性的患者中，使用avelumab加阿西替尼治疗的肿瘤缩小的患者比例为55.2％，舒尼替尼治疗组比例为25.5％。分析表明所有亚组都可以从联合治疗中获益。两个治疗组中几乎所有患者都有一些副作用，最常见的是甲状腺疾病。数据证明了该组合疗法成为治疗晚期RCC患者的一线疗法的潜力，我们期待着这款新疗法早日获批造福患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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