美国食品和药物管理局批准了SeattleGenetics公司开发的HER2抑制剂图卡替尼（Tucatinib）上市，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用于治疗无法通过手术切除的HER2阳性晚期乳腺癌患者。HER2阳性乳腺癌约占乳腺癌的五分之一。超过25％的具有转移性HER2阳性乳腺癌的女性会发生脑转移。
是一种酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高特异性。体外实验中，图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和Akt信号通路以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中表达出抗肿瘤活性。
图卡替尼该适应症的批准基于的关键临床试验结果显示，接受图卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨患者的中位无进展生存期（PFS，主要终点）为7.8个月，而接受安慰剂，曲妥珠单抗和卡培他滨的患者的PFS为5.6个月。接受图卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨曲妥珠单抗患者的中位生存时间为21.9个月，而安慰剂组为17.4个月。的常见的副作用是腹泻、恶心、疲劳、肝毒性（肝损害）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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