达沙替尼（Dasatinib），化学名为：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水合物)，商品名为SPRYCEL,是由百时美施贵宝公司研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂。

　　达沙替尼是一种针对BCR-ABL的高效的小分子多靶向的第二代酪氨酸激酶抑制剂。它最初是用来作为一种Src激酶家族（比如Fyn,Yes,Src,和 Lyk）的抑制剂，但是它依然能够抑制BCR-ABL,Eph A2，血小板生长因子受体和c-Kit,而且，它能够与其他酪氨酸和丝氨酸、苏氨酸激酶（比如丝裂原活化蛋白激酶、受体酪氨酸激酶、盘状结构域受体等）结合。达沙替尼能够有效抑制除了T315I突变的伊马替尼耐受的野生型和BCR-ABL突变细胞株增殖和活性。

　　达沙替尼于2006年6月28日通过美国FDA的优先审批，用于治疗成人所患的甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate）耐药或不能耐受的所有病期（慢性期、加速期、淋巴细胞急变期）的慢性骨髓性白血病。同时，FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗成人所患的对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病。我国食品药品监督管理局于2011年9月8日批准达沙替尼用于慢性髓性白血病的二线治疗。

　　达沙替尼服用方法：

　　达沙替尼是一种口服片剂。通常一天服用一次，可以在饭中服用，也可以空腹服用。服用时请完整吞下，不要压碎达沙替尼片。

　　对于慢性粒细胞性白血病(慢性期)的成年患者来说， 推荐剂量为每日一次服用100毫克达沙替尼。具体剂量应根据症状进行调整，以不超过每日140毫克为准。

　　对于加速期和急变期的成年患者，每天推荐服用达沙替尼两次，每次70毫克。应根据症状进行调整，以不超过每日两次，每次90毫克为准。

　　人体内代谢达沙替尼的肝药酶CYP3A4受很多其他药物的影响。达沙替尼与其他药物同服可导致血药浓度过高或过低。服用达沙替尼时应避免同时服用例如利福平，大环内酯类抗生素(红霉素等)，唑类抗真菌药(酮康唑等)等药物。服用任何药物，营养品，保健品前都请告知并咨询医生。

　　长期抑制胃酸分泌可降低达沙替尼的有效吸收，因此在应用达沙替尼应避免长期合并使用抑制胃酸的药物。如果需要服用抗酸剂，建议在服用达沙替尼前2小时或2小时后再服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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