瑞卢戈利Relugolix是一种每日一次、口服GnRH受体拮抗剂，能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌的生长。此外，瑞卢戈利Relugolix也可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。　

　　目前，研究人员开发每日一次的口服瑞卢戈利Relugolix片剂(120mg)用于治疗晚期前列腺癌。此外，该公司也开发每日一次的口服瑞卢戈利Relugolix复方片(瑞卢戈利Relugolix  40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg)治疗女性子宫肌瘤和子宫内膜异位症。研究人员分别向欧洲药品管理局(EMA)和FDA提交了瑞卢戈利Relugolix复方片的上市申请，用于治疗子宫肌瘤女性的中重度症状。子宫肌瘤最常见的2种症状是月经过多(heavy  menstrual bleeding,HMB)和疼痛。如果获得批准，瑞卢戈利Relugolix复方片将为子宫肌瘤女性患者提供一种一日一片的治疗方案。　　

　　瑞卢戈利Relugolix治疗晚期前列腺癌的NDA,基于III期HERO研究的阳性结果。这是一项比较瑞卢戈利Relugolix和醋酸亮丙瑞林(leuprolide  acetate)的随机、开放标签、平行组、多国临床研究，在900多例需要至少一年持续雄激素剥夺治疗(ADT)的雄激素敏感性晚期前列腺癌患者中开展。研究中，患者以2:1的比例被随机分配，接受瑞卢戈利Relugolix(单剂360mg加载剂量，之后每日一次120mg)或醋酸亮丙瑞林贮库型悬浮液(3月一次)注射治疗。　　

　　结果显示，瑞卢戈利Relugolix达到主要疗效终点：治疗48周期间，瑞卢戈利Relugolix组有96.7%的男性实现去势水平(<50ng/dL)的持续睾酮抑制，而醋酸亮丙瑞林治疗组比例为88.8%。　　

　　此外，瑞卢戈利Relugolix也达到了全部6个关键次要终点(p值均<0.0001)，显示在睾酮的快速和深度抑制、PSA反应、停止治疗后睾酮的恢复方面均优于醋酸亮丙瑞林。瑞卢戈利Relugolix组和醋酸亮丙瑞林组的不良事件总发生率具有可比性(92.9%  vs 93.5%)。主要心血管不良事件(MACE)方面，瑞卢戈利Relugolix组与醋酸亮丙瑞林组相比风险降低54%(发生率：2.9% vs  6.2%)，这些事件包括非致命性心肌梗死、非致命性卒中和全因死亡。在有MACE病史的男性中，瑞卢戈利Relugolix组与醋酸亮丙瑞林组相比MACE事件报告减少了80%(3.6%  vs 17.8%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  瑞卢戈利  https://www.kangbixing.com/