地拉罗司（deferasirox）化学名为 4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸，是由瑞士诺华制药公司研究开发的铁螯合剂产品，是美国 FDA 批准的第一个能够常规使用的口服驱铁剂，获准在≥2岁 、输血造成的慢性铁负荷过多的患者中使用 , 在欧洲它被推荐作为 6 岁以上地中海贫血铁过载患者的一线用药。

　　用量：（一般每天每公斤20-40毫克） 适合2岁以上的儿童

　　起始日剂量：20毫克/公斤，每月监测血清铁蛋白，根据铁蛋白变化趋势，必要时每3-6个月调整本品的剂量，剂量调整应按5-10毫克/公斤逐步进行。

　　如果每日30毫克/公斤的剂量不能很好控制病情，可考虑使用高达40毫克/公斤的剂量。不推荐使用超过40毫克/公斤的剂量。

　　对铁蛋白已达到目标水平的患者（通常为500-1000），应考虑以5-10毫克/公斤的幅度逐步降低剂量以维持铁蛋白在目标范围。

　　如果铁蛋白持续低于500，应该考虑暂停本品治疗。

　　用法：

　　本品应当在进餐前至少30分钟空腹服用，每天一次，最好在每天同一时间服用。

　　通过搅拌将药片完全溶解在水、苹果汁或橙汁中（100-200毫升），直到得到均匀的混悬液后饮服，残余药物必须再加入少量水、苹果汁或橙汁混匀后服入，不推荐溶于碳酸饮料或牛奶中，因为会引起泡沫和延缓分散速度。

　　药物过量

　　1、有服药过量（连续几周服用处方量2-3倍的剂量）的病例报道。一例个案报道，过量服药导致亚临床肝炎，在停药后消退，未见长期影响。

　　2、铁过载的地中海贫血患者可耐受单剂量80mg/kg的给药，仅出现轻微的恶心和腹泻。

　　3、健康志愿者者单剂量给予40mg/kg可被良好耐受。

　　4、急性过量的体征包括恶心、呕吐、头痛和腹泻。过量的治疗包括催吐、洗胃及对症治疗。

　　药理毒理

　　1、地拉罗司是口服的活性螯合剂，与铁（Fe3+）具有高度选择性。它是具有3个突起的配基，以2:1的比例与铁高亲和性结合。

　　2、尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低，但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。尚不明确这些金属浓度的降低的临床意义。

　　3、重复给药毒性：长期毒性研究中的主要发现为肾毒性，胆管改变及晶状体浑浊（白内障）。

　　4、生殖毒性、遗传毒性、致癌性：没有证据表明每天口服剂量高达75mg/kg（相当于按照mg/m2计算得到的MRHD的0.6倍）的地拉罗司对雄性和雌性大鼠的生育能力和繁殖能力有不良影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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