莫博替尼（TAK-788，商品名：莫博替尼）是日本武田（Takeda）制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日，美国FDA加速批准（莫博替尼）上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的，EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC ）成年患者。

　　【莫博替尼（Mobocertinib，TAK-788）作用机制】

　　莫博替尼是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂，与野生型 (WT) EGFR 相比，它不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，浓度低于野生型 (WT) EGFR。在口服莫博替尼后，已在血浆中鉴定出两种具有与莫博替尼相似抑制谱的药理活性代谢物（AP32960 和 AP32914）。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC50 值 <2 nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和 HER4）和另一种激酶 (BLK) 的活性。

　　【莫博替尼（Mobocertinib，TAK-788）适应症】

　　莫博替尼用于治疗具有表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者，经FDA批准的测试检测，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。

　　【莫博替尼（Mobocertinib，TAK-788）推荐剂量】

　　1.的推荐剂量为160毫克，每天口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　2.每天在同一时间服用莫博替尼有或没有食物。整个吞服莫博替尼胶囊。不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。

　　3.如果错过剂量超过6小时，请跳过该剂量，并在第二天在其定期安排的时间服用下一剂。

　　4.如果呕吐了一剂，不要再服用一剂。第二天按照规定服用下一剂。

　　【莫博替尼（Mobocertinib，TAK-788）不良反应】

　　1.最常见（>20%）不良反应为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、乏力、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

　　2.最常见（≥2%）3级或4级实验室指标异常为淋巴细胞下降、淀粉酶升高、脂肪酶升高、低钾、血红蛋白下降、肌酐升高和低镁。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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