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拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)是晚期或转移性乳腺癌的克星?

时间:2022-03-01 15:34 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       近年来,随着早期诊断、综合治疗和预测模型的建立,使得乳腺癌在诊疗方面取得了很大进展,患者死亡率明显下降。尽管手术和术后的辅助治疗能使一部分患者得到根治,然而40%患者会出现转移和复发,有10%左右的患者初诊即为转移性肿瘤。远处转移的患者预后差,5年生存率仅为25%,必须接受针对复发转移的治疗,以缓解症状,改善生活质量,争取延长生存。

拉帕替尼

  中国国家食品药品监督管理局(CFDA)批准拉帕替尼与卡培他滨联用,用于治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼(英文名:Tykerb泰立莎;通用名:甲苯磺酸拉帕替尼片,简称:拉帕替尼)是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。

  拉帕替尼的用法用量:

  推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000 mg/d,第1~14天分2次服联用。不推荐分次服用。

  饭前1小时或2小时后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。

  妊娠级别D,孕妇禁用。

  是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。

  老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。

  未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。

  拉帕替尼的不良反应:

  (1)临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。

  (2)与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。

  (3)其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用,即是恶心、呕吐、腹泻等症状,其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛,以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用,包括心脏方面以及肺部方面。

  (4)当病患出现二级以上的心脏左心室搏出现频率下降时,必须停止使用,以避免产生心脏衰竭。当LVEF恢复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。

拉帕替尼

  (5)由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物,在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时,必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼,因为其怀孕毒性分类为D,因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益,否则不建议孕妇或怀孕者使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)在晚期乳腺癌中有好的疗效?

  更多药品详情请访问  拉帕替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/lptn/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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