自mTOR抑制剂依维莫司获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于HR+/HER2-晚期乳腺癌患者至今，已逾十年。基于其获批的关键BOLERO-2研究，依维莫司被NCCN指南推荐用于芳香化酶抑制剂（AI）治疗失败的绝经后HR+/HER2-晚期乳腺癌的解救治疗。其后，国内桥接研究BOLERO-5顺利开展，其研究结果助力依维莫司于2022年2月10日获国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准新增乳腺癌适应症，与依西美坦联合用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后HR+/HER2-晚期乳腺癌的绝经后患者。此外，近年来依维莫司用于绝经前人群的MIRACLE研究，以及多个真实世界临床研究数据不断发布，更是为依维莫司用于国内乳腺癌治疗提供了大量循证医学证据。

　　临床中，超过60%的乳腺癌为HR+亚型，传统的内分泌治疗是此类患者的治疗基石，但仍有部分患者会出现内分泌耐药从而导致疾病进展。近年来，作用于PI3K-AKT-mTOR通路的新型靶向药物——依维莫司为逆转内分泌耐药带来了新的希望。

　　关于依维莫司的FDA注册研究BOLERO-2是一项全球多中心、Ⅲ期、随机双盲对照研究，旨在探索依维莫司联合依西美坦在治疗绝经后HR+/HER2-晚期、AI治疗后发生复发或进展的乳腺癌患者中的疗效及安全性。研究主要终点为无病生存期（PFS），次要终点为总生存期（OS）、客观缓解率（ORR）等。中位随访18个月的疗效数据显示，在非甾体类AI治疗失败后，依维莫司联合依西美坦较单用依西美坦显着延长PFS（7.8个月vs.3.2个月，HR=0.45，90%CI 0.38~0.54）。

　　因此，BOLERO-2研究在绝经后HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中初步证实了通过阻断PI3K-AKT-mTOR通路而克服内分泌耐药的理念，从而开启了HR+/HER2-晚期乳腺癌内分泌靶向治疗的序幕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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