2019年5月，诺华（Novartis）的alpelisib（BYL719，商品名Piqray，中文名：阿培利司）获FDA批准上市，与氟维司群联合，用于具有PIK3CA突变的HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗，阿培利司alpelisib打开了PI3K抑制剂的实体肿瘤应用之门，也确立了PIK3CA基因的分子分型在乳腺癌精准医疗方面的应用。

　　SOLAR-1(NCT02437318)研究入组了572名患者，进行了随机、双盲、安慰剂对照的临床III期试验。受试者患有HR+/HER2-乳腺癌，且在芳香化酶抑制剂（AI）内分泌治疗中或治疗后进展或复发。SOLAR-1研究以PI3KCA基因突变作为生物标志物对患者进行了分组，并且以无进展生存期（PFS）为主要研究终点。在341名携带PIK3CA突变的患者中，169名患者接受了氟维司群+阿培利司alpelisib治疗，172名患者接受氟维司群+安慰剂治疗。

　　临床研究结果显示，在PIK3CA基因突变患者中，氟维司群+阿培利司alpelisib显著延长患者PFS至11.0个月，而氟维司群+安慰剂组PFS仅5.7个月(风险比(HR)=0.65，95%置信区间为0.50~0.85)。Alpelisb联合氟维司群的总缓解率优于安慰剂联合氟维司群（35.7% VS. 16.2%）。在未携带PIK3CA基因突变的患者中，氟维司群+阿培利司alpelisib联合治疗仅使PFS延长到7.4个月(风险比0.85，95% 置信区间 0.58 ~1.25)。氟维司群联合阿培利司方案降低了35%的疾病进展或死亡风险，为乳腺癌内分泌的提供了疗效更好的二线治疗方案。

　　2020年ASCO年会上，BYLieve临床研究进一步验证了对于使用CDK4/6抑制剂在内的内分泌治疗耐药后PI3K抑制剂的效果。BYLieve研究入组的患者均为既往在接受CDK4/6抑制剂治疗过程中出现进展的HR+/HER2-/PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者。其给药方式为PI3K抑制剂阿培利司alpelisib加氟维司群。主要研究终点为6个月无进展生存率。报道结果显示，接受PI3K抑制剂联合治疗的患者的6个月无疾病进展比例为50.4%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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