卡马替尼 (capmatinib) 是一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，最初由Incyte发现，并在2009年许可给诺华公司。卡马替尼Capmatinib具有潜在的抗肿瘤活性，它可以选择性地与c-Met结合，从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡，过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白，c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变，在肿瘤细胞增殖、生存、入侵、转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。

　　美国食品和药物管理局（FDA）已授予肿瘤学新药卡马替尼一线治疗携带MET外显子14跳跃突变（MET exon14 skipping）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的突破性疗法认定。非小细胞肺癌是最常见的肺癌种类，大约占肺癌患者总数的85%。MET是癌症的驱动基因之一，在非小细胞肺癌中，带有MET突变的病例约占总数的3-4%。这些患者一般年龄较大，预后往往较差，而且MET信号通路在驱动肺癌对其它靶向疗法产生耐药性方面也具有重要作用。针对MET突变，目前并没有获批的靶向疗法。

　　此次新药卡马替尼荣获突破性疗法认定，是基于在2019年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布的II期临床研究GEOMETRY mono-1的初步阳性结果。这是一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究，在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者中开展。研究中，患者每日口服二次卡马替尼400mg片剂。

　　试验结果显示：

　　（1）在初治患者（队列5b：28例，先前没有接受过治疗）中，总缓解率（ORR）为67.9%、中位缓解持续时间（DOR）为11.4个月；

　　（2）在经治患者（队列4：69例，先前已接受过治疗）中，ORR为40.6%、DOR为9.72个月；

　　（3）不良事件与先前报道的数据一致，未观察到新的安全信号；最常见的治疗相关不良事件包括周围水肿、恶心、肌酐升高和呕吐，卡马替尼Capmatinib治疗患者有84%出现不良事件、36%出现3/4级不良事件（仅4.5%为4级）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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