依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗药，它只作用于盐皮质激素受体，而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮与盐皮质激素受体结合并阻断醛固酮的结合，醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的重要组成部分，在人体心血管系统的调节中具有重要作用。醛固酮与上皮（例如肾脏）和非上皮（例如心脏，血管和脑）组织中的盐皮质激素受体结合，并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制增加血压。研究显示，依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高，同时又阻断醛固酮的反馈调节作用，但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高，并不会抵消本品对血压的控制作用。

　　急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；

　　依普利酮对于急性心肌梗死后心力衰竭患者的疗效和生存率在一项EPHESUS试验中证实，这是一项多国，多中心，双盲，随机，安慰剂对照的临床试验研究。招募对象为左室急性心肌梗塞（MI）后3—14天临床稳定的患者，存在心室功能不全以及糖尿病或充血性心力衰竭（CHF）。排除具有瓣膜性或先天性病因的CHF患者，梗死后心绞痛不稳定的患者以及血清钾> 5.0 mEq / L或血清肌酐> 2.5 mg / dL的患者。允许患者接受标准的MI后药物治疗，并通过血管成形术或冠状动脉搭桥术进行血管重建术。

　　招募患者随机分配至依普利酮组（3319例，起始剂量每天一次25mg依普利酮，若血清钾<5.0 mEq / L,则在4周内将剂量调整至50mg每天一次，若血清钾水平≥5.5 mEq / L,则在研究期间可随时减少剂量或中止剂量）或安慰剂组（3313例）。

　　患者主要特征：患者中位年龄64岁（22—94岁）；主要人群白人90%，黑人1%，亚洲人1%，西班牙裔人6%，其他种族人群2%；男性71%；通过检查或X线检查，大多数患者出现肺出血75%，并且为Killip II类64%；平均射血分数为33%；平均心梗后7天入组。患者平均随访时间为16个月（0—33个月）。生命状态确诊率为99.7%。试验主要研究终点为 ：1、因任何原因死亡的时间，2、首次发生任何心血管（CV）死亡率的时间。

　　试验结果显示，对于因任何原因死亡的共同研究终点，依普利酮组14.4%死亡，安慰剂组16.7%死亡，依普利酮组使死亡风险降低15%；另外，依普利酮组心血管死亡率为12.3%（3319名中407名），安慰剂组心血管死亡率为14.6%（3313名中483名）。

　　在安全性方面，与安慰剂相比，依普利酮常见不良反应多为高钾血症（3.4%）、肌酣升高（2.4%）和肾功能异常。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：依普利酮(EPLERENONE)有哪些适应症和禁忌症？

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