恩杂鲁胺是第二个获批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。2012年8月31日，美国FDA批准恩杂鲁胺用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。2019年12月16日，美国FDA批准恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。2019年11月20日，恩杂鲁胺在中国获批上市，用于治疗雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的成年患者。恩杂鲁胺是一种新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性的抑制雄激素与受体的结合，并且能够抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。

　　一、AFFIRM（接受过化疗的mCRPC患者，与安慰剂对比）

　　该试验共招募了1199名先前接受过多西他赛化疗的mCRPC患者，将他们按2:1比例分配至恩杂鲁胺组（800名，160mg口服每天一次）VS安慰剂组（399名）。所有患者都曾接受过多西他赛的早期治疗，24%的患者接受过两种细胞毒性化疗方案。治疗一直持续到疾病进展，开始新的全身抗肿瘤治疗，毒性不可接受或停药为止。

　　试验结果显示，恩杂鲁胺组与安慰剂组中位持续治疗时间为8.3个月VS3.0个月；中位总生存期（mOS）对比为18.4个月VS13.6个月。相对安慰剂组，恩杂鲁胺在总体生存率统计上有显著改善。

　　在安全性方面，恩杂鲁胺常见不良反应有虚弱/疲乏（50.6%）、后背疼痛（26.4%）、腹泻（21.8%）、关节疼痛（20.5%）、热潮红（20.3%）、肌肉骨骼痛（15%）、头痛（12.1%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（10.9%）、肌无力（9.8%）、头晕及眩晕（9.5%）、失眠（8.8%）、下呼吸道和肺部感染（8.5%）等。

　　二、PREVAIL（未接受过化疗的mCRPC患者，与安慰剂对比）

　　该试验共招募了1717名先前未接受过细胞毒性化疗的mCRPC患者，将他们按1:1比例分配至恩杂鲁胺组（872名，160mg口服每天一次）VS安慰剂组（845名）。允许有内脏转移、轻度至中度心力衰竭史的患者以及服用与降低癫痫发作阈值有关的药物的患者。既往有癫痫病史或可能易患癫痫病的患者以及前列腺癌中度或重度疼痛患者被排除在外。研究治疗一直持续到疾病进展和细胞毒性化疗或研究药物启动，不可接受的毒性或停药为止。

　　试验结果显示，恩杂鲁胺组与安慰剂组中位持续治疗时间为17.5个月VS4.6个月；在预先指定的中期分析中，恩杂鲁胺组与安慰剂组中位总生存期（mOS）对比为32.4个月VS30.2个月，在更新的生存分析中，两组mOS对比为35.3个月VS31.3个月。另外，与接受安慰剂治疗的患者相比，恩杂鲁胺治疗的患者在rPFS方面有统计学意义的改善。

　　在安全性方面，恩杂鲁胺常见不良反应为虚弱/疲乏（46.9%）、后背疼痛（28.6%）、便秘（23.2%）、关节痛（21.4%）、食欲减退（18.9%）、热潮红（18%）、腹泻（16.8%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（16.4%）、高血压（14.2%）、摔跤风险（12.7%）、体重减轻（12.4%）、头晕及眩晕（11.3%）、呼吸困难（11%）等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：使用恩杂鲁胺/恩扎卢胺(XTANDI)的注意事项

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