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PI3K抑制剂阿培利司/阿博利布(piqray)的药品介绍及临床试验

时间:2022-03-25 13:53 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

  Alpelisib阿培利司(商品名PIQRAY)于2019年5月24日获FDA批准上市,2020年7月获得欧盟批准上市,与内分泌疗法fulvestrant联用,治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子2(HER2)阴性、携带PIK3CA突变的绝经后女性以及男性的晚期或转移性乳腺癌。

阿培利司

  在全球范围内,每年有33.4万人被诊断为晚期乳腺癌(aBC)。约40%的HR+/HER2-亚型患者存在PIK3CA突变,该突变会刺激肿瘤生长,并且与治疗应答不佳、预后很差相关。作为一款口服小分子α特异性磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,在携带PIK3CA基因突变(常见的突变有E542K、E545K和H1047R)的乳腺癌细胞系中, Alpelisib(阿培利司)显示出抑制PI3K通路中下游靶标磷酸化的能力,并具有抑制细胞增殖作用。

  阿培利司Alpelisib是第一个也是唯一一个被专门批准用于治疗肿瘤中携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的治疗方法。截至目前,该药已在48个国家获得批准。该药的上市,将改变肿瘤携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的治疗格局,为临床医生提供一种明确的治疗方法。

  在2020年欧洲医学肿瘤学会(ESMO)虚拟大会上,诺华(Novartis)公布了乳腺癌新药Piqray(alpelisib)III期SOLAR-1研究的最终总生存期(OS)分析结果。数据显示,Piqray+氟维司群联合治疗组相比于氟维司群治疗组,对于携带PIK3CA突变、激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)晚期乳腺癌(aBC)患者,在OS方面有8个月的改善。对于肺或肝转移患者,OS改善达14个月以上。

  SOLAR-1是一项随机、双盲、安慰剂对照III期研究,在接受芳香酶抑制剂(联用或不联用一种CDK4/6抑制剂)治疗期间或治疗后病情进展的PIK3CA突变、HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌绝经后女性患者和男性患者中开展,用于评估阿培利司与氟维司群联合治疗的疗效和安全性。

  之前公布的数据显示,阿培利司+氟维司群治疗的中位PFS为11.0个月,高于氟维司群的5.7个月。另外,疾病进展或死亡风险显著降低35%,而总缓解率(ORR)提高一倍多(36% vs 16%)。

阿培利司

  此次ESMO会上公布的数据显示,与氟维司群治疗组相比,阿培利司+氟维司群治疗组总生存期(OS)有8个月的临床相关改善(中位OS:39.3个月 vs 31.4个月;单侧p≤0.0161;HR=0.86;95%CI:0.64-1.15;p=0.15)。这种差异没有达到统计学显著性阈值。此外,数据显示,与氟维司群治疗组相比,阿培利司+氟维司群治疗组患者需要化疗的时间推迟了9个月(23.3个月 vs 14.8个月),对维持患者生活质量(QOL)有明显贡献。

  阿培利司属于选择性PI3K抑制剂,能够特异性靶向PI3Kα。虽然该药被归类为PI3Kα特异性药物,但通常会观察到严重的浓度依赖性副作用和耐药性。主要原因是该药物机理仍是ATP竞争性的,而PI3K各亚型之间的ATP结合位点几乎相同,当给药浓度增加,不可避免地对其它亚型产生抑制作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:PIK3CA突变乳腺癌患者可以从阿培利司/阿博利布(PIQRAY)治疗中获益?

  更多药品详情请访问  阿培利司  https://www.kangbixing.com/drug/apls/


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(责任编辑:康必行-小梦)
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